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本文作者：Myelin

责任编辑：文杰


洋地黄是最古老的一类药物，应用至今已两百多年，曾广泛应用于心力衰竭和心律失常的治疗。


近几年，随着疾病治疗理念的转变和新型药物的兴起，洋地黄的地位似乎有所下降。但在中国，洋地黄类药物依然被广泛使用。

什么情况下首先这类药？这类药物有何用药区别？今天随界小药一一解答这些疑团。


什么情况下首选洋地黄类药物？

▌“强心药”的由来

洋地黄类药物可抑制心肌细胞膜Na+-K+-ATP酶，使细胞内Na+浓度升高，进而促进Na+与Ca2+交换，增加心肌细胞内Ca2+浓度，增强心肌收缩力，提高心输出量。

因此，洋地黄类药物常被当作“强心药”使用。

除此之外，洋地黄类药物可提高迷走神经兴奋性和颈动脉窦、主动脉弓及心内压力感受器的敏感性，降低窦房结自律性、减慢房室结传导速度，故能减慢心率，有负性频率作用。

▌急性心衰合并快速房颤时，可首选“洋地黄”

近几年研究显示，洋地黄类药物还具有抑制神经-内分泌系统的作用。

因此，洋地黄类药物可改善心衰患者的症状，降低慢性射血分数减低型心力衰竭（HFrEF）患者的住院风险，可用于控制房颤患者的心室率；急性心衰合并快速房颤时，可首选洋地黄类药物控制心室率。


避免洋地黄中毒，剂量怎么调？

洋地黄类药物具有不同的类型，包括地高辛、去乙酰毛花苷、洋地黄毒苷和毒毛花苷K，这4种药物的药理学特点总结如表1所示。

表1 洋地黄类药物的药理学特点


上述几类药物中，我国最常用的是口服地高辛片和去乙酰毛花苷注射液。指南推荐具体用法如下：


♦地高辛：口服常用剂量为0.125-0.25mg/d，7d可达稳态血药浓度。对于≥80岁、体重指数＜18.5kg/m2和肾功能异常者可采取0.0625mg/d或0.125mg隔日用药。


♦去乙酰毛花苷注射液：静脉应用的方法为首剂0.2～0.4mg，稀释后缓慢静脉注射；2~4h后可再用0.2mg，24h总量不超过1.2mg。病情稳定后，可改为口服地高辛维持。


由于洋地黄类药物治疗窗窄，为避免药物中毒，应小剂量使用，推荐地高辛血药浓度维持在0.5~0.9ug/L之间。


地高辛注射液 vs 去乙酰毛花苷，用药区别在哪里？

除了去乙酰毛花苷注射液之外，近期国内市场上又有了另一种可用的静脉洋地黄类药物——地高辛注射液。虽然并非新的药物，但对于国内的临床医生来说确实新的选择。

地高辛注射液和去乙酰毛花苷注射液，用药又有何区别呢？

▌地区之别

首先说说应用地区上的区别，去乙酰毛花苷注射液和地高辛注射液同属洋地黄类药物，但之前使用的地区有所区别。既往，我国常用的洋地黄类药物针剂一直是去乙酰毛花苷注射液，而国外常用的洋黄类针剂是地高辛注射液。

▌前药之别

其次说说药理上的区别，去乙酰毛花苷注射液作为洋地黄的原生苷元，需要在体内转化为次生苷元的地高辛发挥药物疗效。因此可以说，去乙酰毛花苷注射液是地高辛的前体药物，而地高辛是去乙酰毛花苷注射液的活性成分。与去乙酰毛花苷注射液相比，地高辛注射液起效更快。



图1 去乙酰毛花苷在体内转化为地高辛发挥作用

最后，“新”药地高辛注射液该如何使用呢？一般推荐用法如下：

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成人常用量静脉注射：


♦首次给药0.25~0.5mg，稀释后缓慢注射，2个小时内按需追加0.25mg，但总量不超过1mg；


♦维持量0.125~0.5mg，每日1次；疗程建议3-5天。


溶媒可选择灭菌注射用水、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液，稀释4倍及以上体积。也可以选择微泵注射，泵注速度建议1ml/min。注射时间建议5~20分钟，避免输注过快导致全身或者冠状动脉收缩。


小儿常用量静脉注射：


按下列剂量分3次或每6~8小时给予：


早产新生儿按体重0.015~0.025mg/kg；
足月新生儿按体重0.02~0.03mg/kg；
1月~2岁按体重0.04~0.05mg/kg；
2~5岁按体重0.025~0.035mg/kg；
5~10岁按体重0.015~0.03mg/kg；
10岁或10岁以上照成人常用量。


维持量：洋地黄化后24小时内开始。早产新生儿为洋地黄化总量的20%~30%，分2~3次等份给予；足月新生儿、婴儿和10岁以下小儿，为洋地黄化总量的25%~35%，分2~3次等份给予；10岁或10岁以上，为洋地黄化总量的25%~35%，每日1次。


参考文献：
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