地高辛 vs 去乙酰毛花苷注射液,用药区别在哪里?

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2021-01-13 17:35 发布者:月牙儿 来源:医学界临床药学频道

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本文作者:Myelin

责任编辑:文杰


洋地黄是最古老的一类药物,应用至今已两百多年,曾广泛应用于心力衰竭和心律失常的治疗。


近几年,随着疾病治疗理念的转变和新型药物的兴起,洋地黄的地位似乎有所下降。但在中国,洋地黄类药物依然被广泛使用。

什么情况下首先这类药?这类药物有何用药区别?今天随界小药一一解答这些疑团。


什么情况下首选洋地黄类药物?

“强心药”的由来

洋地黄类药物可抑制心肌细胞膜Na+-K+-ATP酶,使细胞内Na+浓度升高,进而促进Na+与Ca2+交换,增加心肌细胞内Ca2+浓度,增强心肌收缩力,提高心输出量。

因此,洋地黄类药物常被当作“强心药”使用。

除此之外,洋地黄类药物可提高迷走神经兴奋性和颈动脉窦、主动脉弓及心内压力感受器的敏感性,降低窦房结自律性、减慢房室结传导速度,故能减慢心率,有负性频率作用。

急性心衰合并快速房颤时,可首选“洋地黄”

近几年研究显示,洋地黄类药物还具有抑制神经-内分泌系统的作用。

因此,洋地黄类药物可改善心衰患者的症状,降低慢性射血分数减低型心力衰竭(HFrEF)患者的住院风险,可用于控制房颤患者的心室率;急性心衰合并快速房颤时,可首选洋地黄类药物控制心室率。


避免洋地黄中毒,剂量怎么调?

洋地黄类药物具有不同的类型,包括地高辛、去乙酰毛花苷、洋地黄毒苷和毒毛花苷K,这4种药物的药理学特点总结如表1所示。

表1 洋地黄类药物的药理学特点


上述几类药物中,我国最常用的是口服地高辛片和去乙酰毛花苷注射液。指南推荐具体用法如下:


地高辛:口服常用剂量为0.125-0.25mg/d,7d可达稳态血药浓度。对于≥80岁、体重指数<18.5kg/m2和肾功能异常者可采取0.0625mg/d或0.125mg隔日用药。


去乙酰毛花苷注射液:静脉应用的方法为首剂0.2~0.4mg,稀释后缓慢静脉注射;2~4h后可再用0.2mg,24h总量不超过1.2mg。病情稳定后,可改为口服地高辛维持。


由于洋地黄类药物治疗窗窄,为避免药物中毒,应小剂量使用,推荐地高辛血药浓度维持在0.5~0.9ug/L之间。


地高辛注射液 vs 去乙酰毛花苷,用药区别在哪里?

除了去乙酰毛花苷注射液之外,近期国内市场上又有了另一种可用的静脉洋地黄类药物——地高辛注射液。虽然并非新的药物,但对于国内的临床医生来说确实新的选择。

地高辛注射液和去乙酰毛花苷注射液,用药又有何区别呢?

地区之别

首先说说应用地区上的区别,去乙酰毛花苷注射液和地高辛注射液同属洋地黄类药物,但之前使用的地区有所区别。既往,我国常用的洋地黄类药物针剂一直是去乙酰毛花苷注射液,而国外常用的洋黄类针剂是地高辛注射液。

前药之别

其次说说药理上的区别,去乙酰毛花苷注射液作为洋地黄的原生苷元,需要在体内转化为次生苷元的地高辛发挥药物疗效。因此可以说,去乙酰毛花苷注射液是地高辛的前体药物,而地高辛是去乙酰毛花苷注射液的活性成分。与去乙酰毛花苷注射液相比,地高辛注射液起效更快



图1 去乙酰毛花苷在体内转化为地高辛发挥作用

最后,“新”药地高辛注射液该如何使用呢?一般推荐用法如下:

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成人常用量静脉注射


首次给药0.25~0.5mg,稀释后缓慢注射,2个小时内按需追加0.25mg,但总量不超过1mg;


维持量0.125~0.5mg,每日1次;疗程建议3-5天。


溶媒可选择灭菌注射用水、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液,稀释4倍及以上体积。也可以选择微泵注射,泵注速度建议1ml/min。注射时间建议5~20分钟,避免输注过快导致全身或者冠状动脉收缩。


小儿常用量静脉注射:


按下列剂量分3次或每6~8小时给予:


早产新生儿按体重0.015~0.025mg/kg;
足月新生儿按体重0.02~0.03mg/kg;
1月~2岁按体重0.04~0.05mg/kg;
2~5岁按体重0.025~0.035mg/kg;
5~10岁按体重0.015~0.03mg/kg;
10岁或10岁以上照成人常用量。


维持量:洋地黄化后24小时内开始。早产新生儿为洋地黄化总量的20%~30%,分2~3次等份给予;足月新生儿、婴儿和10岁以下小儿,为洋地黄化总量的25%~35%,分2~3次等份给予;10岁或10岁以上,为洋地黄化总量的25%~35%,每日1次。


参考文献:
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[3]中华医学会心血管病学分会,中华心血管病杂志编辑委员会.洋地黄类药物临床应用中国专家共识.中华心血管病杂志,2019;47(11):857-864.
[4]杨杰孚.重视洋地黄类药物在心血管疾病中的规范与合理化应用.中华心血管病杂志,2019;47(11):854-856.
[5]广东省医师协会急诊医师分会,广东省急诊医学医疗质量控制中心.地高辛注射液急诊临床使用指引.岭南急诊医学杂志,2020;25(5):434-437.





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