肿瘤患者可能都对“ADC类药物”这一名称并不陌生,但是······


什么是 ADC 类药物呢?


ADC 类药物到底是啥药呢?


适合于什么样的患者治疗?


ADC 药物的概念


抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate,ADC)是通过一个化学链将具有生物活性的小分子药物连接到单抗上,用单抗作为载体将小分子药物靶向运输到目标细胞中发挥抗肿瘤作用。


简单来说 ADC 类药物包含三种组分:


① 高特异性和高亲和力的抗体(细胞毒药物指导系统)


② 高稳定性的连接头(抗体和药物之间的桥梁)


③ 高效的小分子细胞毒药物(推毁癌细胞的弹头)


ADC 类药物的作用机制


图片来源:渔歌医疗


除上图常见的作用机制以外,有些 ADC 药物不进行内化,直接在肿瘤细胞外释放,在局部微环境发挥作用。

 

一些 ADC 类药物


Mylotarg


吉妥珠单抗,由辉瑞公司原研,于2017年获得美国FDA的批准正式上市的第一代 ADC 代表药物,用来治疗新诊断的CD33阳性的成人急性髓细胞性白血病以及复发的或难治性的CD33阳性成人或2岁以上的急性髓细胞性白血病。


Adcetris


维布妥昔单抗,由 Seattle Genetics(西雅图遗传)和 Millennium Pharmaceuticals/Takeda Oncology(武田制药)联合开发,该药已在美国,欧洲和日本批准用于霍奇金淋巴瘤和间变性大细胞淋巴瘤。


Kadcyla


曲妥珠单抗-美坦新偶联物,由罗氏研发,是一种HER2靶向的抗体药物结合物。于2013年2月获批上市,它是全球第一个获批用于乳腺癌的 ADC 类药物,常用于一线治疗耐药的乳腺癌患者。


Enhertu


德曲妥珠单抗,由阿斯利康和第一三共株式会社联合开发并商业化,用于治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成人 、具有激活突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。是第一个在美国获得批准治疗非小细胞肺癌患者的靶向HER2疗法。


ADC 类药物也被称为“魔法子弹”,它不仅有传统小分子化疗的强大杀伤力,同时也兼具抗体药物对肿瘤细胞的靶向性。随着医疗科技的不断进步, ADC 类药物也在不断更新换代,同时也将会给患者带来更多的临床获益。


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封面图来源:Pexels © Nataliya Vaitkevich

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